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國產抗癌新藥在美完成首例給藥,效果好副作用少,對多種癌癥起效

2021-03-15 01:03:0539健康網
核心提示:ICP-192是我國第二個獲批在美國開展臨床試驗的創新靶向藥物,屬于第二代的FGFR抑制劑類藥物。目前,已經有7.1%的癌癥患者因此受益。希望在不久的將來,能有越來越多的癌癥患者從新藥中獲益,擁有更多的治療選擇。

每個國家都在研究抗癌新藥,但對我們來說,新藥的意義更加非凡,因為癌癥發病率是越來越高了。

據最新的癌癥報告,我國癌癥患者占全世界的20%,還有上升的趨勢,2015年(能統計到的最新情況),癌癥新發393萬人,死亡234萬人。

形勢嚴峻,但好在科學家一直努力,終于找到了新的突破。

一、國產抗癌藥在美完成首例給藥

新消息顯示,我國自主研發的第二代泛FGFR抑制劑新藥泛ICP-192在美國完成首例受試者給藥。

ICP-192是我國第二個獲批在美國開展臨床試驗的創新靶向藥物。本次臨床試驗旨在評價ICP-192在FGFR基因異常的晚期膽管癌及尿路上皮癌患者中的安全性和有效性。

目前,這款新藥正在中美兩國開展多項多中心、開放性的臨床試驗。

二、認識FGFR,一個重要的靶點

FGFR,全稱為成纖維細胞生長因子受體,是與成纖維細胞生長因子結合的一類靶點。FGFR發生基因突變、基因融合或基因擴增后,會導致其激酶異常激活,從而不再依賴于與其FGF配體的結合,促進腫瘤細胞的增殖和轉移。因此,FGFR是治療癌癥的一個重要靶點,抑制了其突變等于抑制了癌細胞的增殖。


作為一種廣泛的原癌基因,FGFR異?赡軙䦟е露喾N癌癥,包括膀胱癌、乳腺癌、肝癌、胃癌、骨髓瘤、非小細胞肺癌、子宮內膜癌和卵巢癌等等。

其中,以肝內膽管癌和膀胱癌最為常見,肝內膽管癌患者的FGFR變異頻率為10%~15%,膀胱癌患者變異頻率根據腫瘤類型的不同,為10%~80%不等。

三、二代新藥具備多項優勢

目前多項臨床試驗數據表明,FGFR抑制劑可以用于治療肝內膽管癌和膀胱癌,客觀緩解率可達20%~50%,而二代FGFR抑制劑新藥ICP-192更擁有多項優點。

1.特異性

靶向藥的特異性越強,導致的不良反應就越少。通過對468種激酶的高通量篩選檢測,結果顯示,ICP-192在1μM濃度下僅對FGFR1~4有顯著的抑制作用,對于其他激酶并無明顯抑制作用。這表明,該靶向藥在起效時不會同時影響其他無關的激酶。

2.藥效持久

ICP-192的藥效比以往的FGFR抑制劑更加持久,不會因為藥物代謝后濃度降低而解離,因此抑制效果更好,更不容易產生耐藥。

3.耐藥突變

除了更強的特異性與更持久的藥效外,ICP-192還有能夠治療部分耐藥突變的患者的優勢。我們都知道,靶向藥發生耐藥后對患者后續的治療是非常不利的,而ICP-192作為第二代泛FGFR抑制劑,對某些特定耐藥突變FGFR激酶仍具有較強的結合作用。

4.多種癌癥

除了上述說明的一系列癌癥外,在目前的臨床研究階段發現,ICP-192還具有良好的多癌種治療潛力,在各類腫瘤的模型中,ICP-192都展現出了良好的抑制腫瘤生長效果。

延伸:簡單盤點第二代FGFR抑制劑

除了ICP-192以外,目前FDA批準的二代FGFR抑制劑還有以下幾種。

·厄達替尼,一種泛FGFR酪氨酸激酶抑制劑,主要針對發生FGFR變異的實體腫瘤,具有較好的抗腫瘤作用,尤其是尿路上皮癌和膽管癌腫瘤。

·Pemigatinib,主要運用在膽管癌的治療中,表現亮眼。

·Derazantinib,一種口服泛FGFR抑制劑,對于治療FGFR2融合型膽管癌患者有良好效果,客觀緩解率和中位生存期的數據可觀。

·Debio1347,對治療攜帶FGFR2或FGFR3激活變異的2例膽囊癌患者經有較好效果,控制率高達62.5%。

·Infigratinib,該藥的II期臨床研究結果顯示,治療FGFR融合型膽管癌的客觀緩解率達到26.7%,疾病控制率達83.6%。

·Fisogatinib,對治療肝細胞癌效果較為顯著,治療客觀響應率達到17%,且持續響應時間長,平均達5.3個月。

·AZD4547,主要用于治療肺鱗癌。臨床研究中,13例可評估療效的晚期肺鱗癌患者的疾病控制率為39%。

·Futibatinib,一種ATP競爭性泛FGFR抑制劑,Ⅰ期臨床研究結果顯示,治療28例FGFR2融合膽管癌患者的客觀緩解率為25%,且耐藥突變率較低。

·Vofatamab,一種針對FGFR3突變的單克隆抗體,主要針對尿路上皮癌的治療。

ICP-192是我國第二個獲批在美國開展臨床試驗的創新靶向藥物,屬于第二代的FGFR抑制劑類藥物。希望在不久的將來,能有越來越多的癌癥患者從新藥中獲益,擁有更多的治療選擇。


參考資料:

[1]四大優勢,中國制造!新藥填補治療空白,臨床試驗已在多國展開!,醫學部Erica,基因藥物匯,2021-2-25

[2]FGFR突變患者長生希望!中國自主研發新藥ICP-192重磅登場!.國際細胞臨床與研究.2020-07-20

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